Peptidi e nuovi composti citotossici per la "targeted cancer therapy" (DCM.AD007.012)

Thematic area

Chemical sciences and materials technology

Project area

Structure responsible for the research project

Istituto di Scienze e Tecnologie Chimiche "Giulio Natta" (SCITEC)

Project manager

MONICA SANI
Phone number: 02 2399 3084
Email: monica.sani@icrm.cnr.it

Abstract

Il progetto si propone di ottenere targeting selettivo delle cellule cancerogene attraverso due differenti strategie:
1) Grafting di epitopi peptidici bioattivi all'interno di peptidi naturali contenenti uno o più ponti disolfuro. L'introduzione di piccoli epitopi bioattivi (nel nostro caso con proprietà antitumorali) in questo genere di frameworks altamente stabili può avere la potenzialità di aumentare sia la stabilità che l'attività del peptide epitopo.
2) Sintesi di immunoconiugati (ACD) contenenti tubulisine come unità citotossica. Le Tubulisine sono una famiglie di peptidi ad attività animitotica (con IC50 nel range nM) altamente citotossici. L'utilizzo farmaceutico di questa classe di composti viene però impedito a causa della loro finestra terapeutica eccessivamente stretta. Al fine di superare questo ostacolo ci proponiamo di sintetizzare degli immunoconiugati tubulisina-trastuzumab in cui la sostanza citotossica viene legata all'anticorpo monoclonale atraverso dei linker di natura peptidica che siano stabili in circolazione, ma facilmente degradati dalle catepsine

Goals

Il progetto si propone di ottenere targeting selettivo delle cellule cancerogene attraverso due differenti strategie:
1) Grafting di epitopi peptidici ad attività antitumorale all'interno di peptidi naturali contenenti uno o più ponti disolfuro.
2) Sintesi di immunoconiugati (ACD) contenenti tubulisine come unità citotossica.

Start date of activity

01/01/2016

Keywords

cancro, peptidi, composti citotossici

Last update: 07/06/2025