Bando Regionale_ULGHERI_TELGREEN_Green Chemistry" in "Drug Discovery": Sintesi Sostenibili di Nuovi Inibitori di Telomerasi (DCM.AD007.117)

Thematic area

Chemical sciences and materials technology

Project area

Structure responsible for the research project

Institute of biomolecular chemistry (ICB)

Project manager

FAUSTA ULGHERI
Phone number: 0792841226
Email: fausta.ulgheri@icb.cnr.it

Abstract

In questo progetto ci si propone di mettere a punto nuove metodologie sostenibili per la sintesi di due classi di potenti inibitori di telomerasi: carbazoli, che hanno già mostrato possedere ottime capacità di stabilizzazione di G-quadruplex (strutture supramolecolari composte da tetradi di guanina) e spirochetali che hanno mostrato una potente attività di inibizione diretta dell'enzima telomerasi. Per quest'ultimo target biologico ci proponiamo anche la progettazione e la sintesi, sempre mediante procedure sostenibili, di nuovi leganti dell'enzima Telomerasi.

Goals

Questo progetto ha come obiettivo generale l'ottenimento di almeno un hit sintetizzabile mediante un processo sostenibile, validato per una successiva fase di ottimizzazione e sviluppo preclinico. Gli obiettivi operativi e risultati attesi sono: lo sviluppo di nuove procedure di docking che considerino le diverse tipologie di quadruplex e la flessibilità dei loop nella loro interazione con i ligandi o le interazioni fondamentali di ligandi nel sito catalitico. La loro applicazione potrà dare importanti indicazioni sulla struttura molecolare dei ligandi target orientando in maniera mirata le procedure sintetiche successive. Questo approccio consentirà un grande risparmio di reattivi impiegati e costi sostenuti. Infatti la sintesi riguarderà solo un numero limitato di molecole con precisa struttura molecolare e non di grandi library di diversomery.

Start date of activity

01/07/2019

Keywords

GREEN CHEMISTRY, SINTESI ORGANICHE, G-QUADRUPLEX

Last update: 11/12/2024