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Mascia, Maria Paola; Ledda, Giovanni; Orru, Alessandro; Marongiu, Alessandro; Loriga, Giovanni; Maciocco, Elisabetta; Biggio, Giovanni; Ruiu, Stefania (2014)
Differential modulation of GABA(A) receptor function by aryl pyrazoles
in European journal of pharmacology
"^^rdf:HTML ; pubblicazioni:autori "Mascia, Maria Paola; Ledda, Giovanni; Orru, Alessandro; Marongiu, Alessandro; Loriga, Giovanni; Maciocco, Elisabetta; Biggio, Giovanni; Ruiu, Stefania"^^xsd:string ; pubblicazioni:paginaInizio "1"^^xsd:string ; pubblicazioni:paginaFine "6"^^xsd:string ; pubblicazioni:numeroVolume "733"^^xsd:string . @prefix ns11: . prodotto:ID282082 pubblicazioni:rivista ns11:ID393929 ; pubblicazioni:pagineTotali "6"^^xsd:string ; skos:note "ISI Web of Science (WOS)"^^xsd:string ; pubblicazioni:affiliazioni "Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNR); Consiglio Nazionale delle Ricerche (CNR); University of Cagliari"^^xsd:string ; pubblicazioni:titolo "Differential modulation of GABA(A) receptor function by aryl pyrazoles"^^xsd:string ; prodottidellaricerca:abstract "Several aryl pyrazoles characterized by a different molecular structure (flexible vs constrained), but chemically related to rimonabant and AM251, were tested for their ability to modulate the function of recombinant alpha(1)beta(2)gamma(2L) GABA(A) receptors expressed in Xenopus laevis oocytes. The effects of 14Bio-R, NESS 0327, GP1a and GP2a (0.3-30 mu M) were evaluated using a two-electrode voltage-clamp technique. GBio-R and 14Bio-R potentiated GABA-evoked Cl- currents. NESS 0327, GP1a and GP2a did not affect the GABA(A) receptor function, but they acted as antagonists of GBio-R. Moreover, NESS 0327 inhibited the potentiation of the GABA(A) receptor function induced by rimonabant. The benzodiazepine site seems to participate in the action of these compounds. In fact, flumazenil antagonized the potentiation of the GABA(A) receptor induced by 6Bio-R, and NESS 0327 reduced the action of lorazepam and zolpidem. On the contrary, NESS 0327 did not antagonize the action of \\\"classic\\\" GABAergic modulators (propanol, anesthetics, barbiturates or steroids). In alpha(1)beta(2) receptors 6Bio-R potentiated the GABAergic function, but flumazenil was still able to antagonize the potentiation induced by 6Bio-R. Aryl pyrazole derivatives activity at the GABA(A) receptor depends on their molecular structure. These compounds bind to both an alpha beta gamma binding site, and to an (alpha/beta site which do not require the gamma subunit and that may provide structural leads for drugs with potential anticonvulsant effects. (C) 2014 Elsevier B.V. All rights reserved."@en ; prodottidellaricerca:prodottoDi modulo:ID8558 ; pubblicazioni:autoreCNR unitaDiPersonaleInterno:MATRICOLA14555 , unitaDiPersonaleEsterno:ID22231 , unitaDiPersonaleInterno:MATRICOLA10747 , unitaDiPersonaleInterno:MATRICOLA1890 , unitaDiPersonaleInterno:MATRICOLA8219 . @prefix parolechiave: . prodotto:ID282082 parolechiave:insiemeDiParoleChiave . ns11:ID393929 pubblicazioni:rivistaDi prodotto:ID282082 . parolechiave:insiemeDiParoleChiaveDi prodotto:ID282082 .