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Lorena Pochini (a); Michele Galluccio (a); Domenica Scumaci (a); Nicola Giangregorio (b,c); Annamaria Tonazzi (b, c); Ferdinando Palmieri (b,c); Cesare Indiveri (a) (2008)
Interaction of beta-lactam antibiotics with the mitochondrial carnitine/acylcarnitine transporter
in Chemico-biological interactions (Print)
"^^rdf:HTML ; pubblicazioni:autori "Lorena Pochini (a); Michele Galluccio (a); Domenica Scumaci (a); Nicola Giangregorio (b,c); Annamaria Tonazzi (b, c); Ferdinando Palmieri (b,c); Cesare Indiveri (a)"^^xsd:string ; pubblicazioni:paginaInizio "187"^^xsd:string ; pubblicazioni:paginaFine "194"^^xsd:string ; pubblicazioni:numeroVolume "173"^^xsd:string . @prefix ns12: . prodotto:ID12843 pubblicazioni:rivista ns12:ID393266 ; pubblicazioni:numeroFascicolo "3"^^xsd:string ; skos:note "ISI Web of Science (WOS)"^^xsd:string ; pubblicazioni:affiliazioni "a Department of Cell Biology, University of Calabria, Via P.Bucci 4c, 87036 Arcavacata di Rende, Italy\nb Department of Pharmaco-Biology, Laboratory of Biochemistry and Molecular Biology, University of Bari, via Orabona 4, 70125 Bari, Italy\nc CNR Institute of Biomembranes and Bioenergetics, via Amendola 165/A, 70126 Bari, Italy"^^xsd:string ; pubblicazioni:titolo "Interaction of beta-lactam antibiotics with the mitochondrial carnitine/acylcarnitine transporter"^^xsd:string ; prodottidellaricerca:abstract "The interaction of beta-lactams with the purified mitochondrial\ncarnitine/acylcarnitine transporter reconstituted in liposomes has been studied. \nCefonicid, cefazolin, cephalotin, ampicillin, piperacillin externally added to\nthe proteoliposomes, inhibited the carnitine/carnitine antiport catalysed by the \nreconstituted transporter. The most effective inhibitors were cefonicid and\nampicillin with IC(50) of 6.8 and 7.6mM, respectively. The other inhibitors\nexhibited IC(50) values above 36mM. Kinetic analysis performed with cefonicid and\nampicillin revealed that the inhibition is completely competitive, i.e., the\ninhibitors interact with the substrate binding site. The Ki of the transporter is\n4.9mM for cefonicid and 9.9mM for ampicillin. Cefonicid inhibited the transporter\nalso on its internal side. The IC(50) was 12.9mM indicating that the inhibition\nwas less pronounced than on the external side. Ampicillin and the other\ninhibitors were much less effective on the internal side. The beta-lactams were\nnot transported by the carnitine/acylcarnitine transporter. Cephalosporins, and\nat much lower extent penicillins, caused irreversible inhibition of the\ntransporter after p"@en ; prodottidellaricerca:prodottoDi istituto:CDS015 , modulo:ID2525 ; pubblicazioni:autoreCNR unitaDiPersonaleInterno:MATRICOLA694 , unitaDiPersonaleEsterno:ID73 , unitaDiPersonaleInterno:MATRICOLA8310 . @prefix parolechiave: . prodotto:ID12843 parolechiave:insiemeDiParoleChiave . ns12:ID393266 pubblicazioni:rivistaDi prodotto:ID12843 . parolechiave:insiemeDiParoleChiaveDi prodotto:ID12843 .